Předmět úzce navazuje na přípravné disciplíny přírodovědného a medicínského charakteru. Poskytuje ucelený obraz o léčivech a pomocných látkách chemického charakteru, nezbytný pro zvládnutí dalších navazujících disciplin, zejména kontroly léčiv a farmakologie. Z tohoto pohledu lze farmaceutickou chemii chápat jako z části interdisciplinární předmět s určitou spojovací funkcí mezi chemickými, biologickými a specificky farmaceutickými subdisciplínami. Materie farmaceutické chemie zahrnuje teorii a systematickou část. V teoretické části je vedle historických aspektů vývoje léčiv, zdrojů jejich získávání, pozornost věnována i otázkám názvosloví. Širší pozornost je pak věnována významu a vlivu chemické struktury, včetně jejich modifikací, na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají při podání léčiva do organismu. Sleduje se i příčinná souvislost mezi chemickou strukturou a stálostí léčiv, jakož i předpoklady k možným interakcím (chemické inkompatibility). Systematická část třídí léčiva primárně podle jejich funkčního hlediska a druhu jejich použití, třídící měřítko chemické zůstává až na druhém místě. Je tak dána možnost porovnání léčiv, která jsou si blízká svým klinickým využitím, ačkoliv mechanismem účinku a chemickým charakterem jsou si odlišná. Zvolený způsob klasifikace dokládá nejen logickou spojitost mezi farmaceutickou chemií a farmakologií, ale je významný i z hlediska praxe, neboť koresponduje s dnes běžně používaným rozdělením léčiv v rámci jejich anatomicko-terapeuticko-chemické klasifikace (ATC). Specifickou oblastí farmaceutické chemie je pak studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi chemicky definovaných látek a využití těchto poznatků pro navrhování a vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek.
Poslední úprava: Ladislava Novotná (13.06.2008)
The subject Pharmaceutical chemistry employs the knowledge obtained in preceding subjects of science and medicinal character.
It affords complete overview about drugs and adjuvants of chemical character, which is necessary to well understand consequent pharmaceutical subjects, especially Drug Control and Pharmacology. Considering this view the Pharmaceutical chemistry is an interdisciplinary subject connecting the chemical, biological and specific pharmaceutical disciplines.
Pharmaceutical chemistry comprises general and systematic part. The general part includes historical aspects of drug development, sources, nomenclature and especially the aspects of chemical structure and its modifications influence on pharmaco-dynamic as well as pharmaco-kinetic processes in the course and after drug entry into body. The relations of chemical structure and stability and interactions (chemical incompatibilities) of drugs are also of concern.
Systematic part divides drugs primarily according their indications and secondarily according their chemical structure. This viewpoint enables comparison of drugs related in clinical used but different in their chemical structure and mechanism of action. This classification connect the pharmaceutical chemistry and pharmacology and it is important considering clinical aspects since it corresponds to currently commonly used division of drugs into anatomic-therapeutic-chemical classification. Specific area of interest in pharmaceutical chemistry is structure-biological activity studies and their employment in new more effective and safer drug design and development.
Literatura -
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2013)
Hartl J., Palát K.: Farmaceutická chemie I. Praha : Karolinum, 1998, ISBN 80-7184-619-8
Hartl J. a kol.: Farmaceutická chemie II. Praha : Karolinum, 2000, ISBN 80-7066-834-2
Hartl J. a kol.: Farmaceutická chemie II/I. Praha : Karolinum, 1997, ISBN 80-7184-349-0
Hartl J. a kol.: Farmaceutická chemie III. Praha : Karolinum, 2000
Hartl J. a kol.: Farmaceutická chemie IV (chemoterapeutika), Praha, Karolinum 2006.
DOLEŽAL, M.; OPLETALOVÁ, V.; MILETÍN, M., ZIMČÍK, P.; KUČEROVÁ, M. Farmaceutická chemie léčiv autonomního nervového systému. 1. vyd., Praha, Karolinum, 2009, 139 s. [ISBN 978-80-246-1633-9]
DOLEŽAL, M.; OPLETALOVÁ, V.; KUČEROVÁ, M.; MILETÍN, M., MUSÍLEK, K.; ZIMČÍK, P. Farmaceutická chemie léčiv centrálního nervového systému. 1. vyd., Praha, Karolinum, 2013, 190 s. [ISBN 978-80-246-2382-5]
ZIMČÍK, P.; KUČEROVÁ, M.; MILETÍN, M.; DOLEŽAL, M.; OPLETALOVÁ, V. Farmaceutická chemie – Návody k praktickým cvičením. 1. vyd., Karolinum, Praha, 2009, 73 s. [ISBN 978-80-246-1677-3]
Opletalová V. a kol.: Pharmaceutical chemistry {for internal use only}
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2013)
Recommended literature by teachers
Sylabus -
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (19.09.2012)
Definice a charakteristika discipliny
Vývoj chemických léčiv
Názvosloví léčiv
Zdroje nových chemických léčiv
Strukturální faktory, jejich vliv a význam na procesy, které následují po podání léčiv do organismu
Modifikace struktury
Fyzikálně-chemické vlastnosti a jejich význam pro účinek léčiv
Chemoterapeutika centrální nervové soustavy
Celková anestetika
Sedativa a hypnotika
Antikonvulziva
Psychofarmaka
Analgetika ? anodyna
Analgetika ? antipyretika
Antitusika
Antiparkinsonika
Chemoterapeutika periferní nervové soustavy
Nesteroidní antiflogistika
Místní anestetika
Myorelaxancia
Chemoterapeutika vegetativní nervové soustavy
Adrenergika
Antiadrenergika
Antiarytmika
Cholinomimetika
Cholinomimetika a muskulotropní spasmolytika
Histamin a jeho antagonisté
Chemoterapeutika oběhové a krevní soustavy
Antitrombotika
Hypolipidemika
Kardiotonické glykosidy
Antihypertenziva
Vazodilatancia
Krevní náhrady
Chemoterapeutika trávicí a vylučovací soustavy
Acida a antacida
Adsorbencia
Peronální antidiabetika
Laxativa
Diuretika
Biokatalyzátory
Vitaminy
Hormony
Enzymy
Protiinfekční a protiinvazní chemoterapeutika
Desinficiencia a antiseptika
Antimykotika
Antiprotozoika
Antibakteriální chemoterapeutika
Antivirotika
Chemoterapeutika nádorových nemocí
Anthelmintika
Sladidla
Praktická cvičení jsou zaměřena na studium vztahů mezi fyzikálně-chemickými vlastnostmi a biologickou aktivitou (rozpustnost ve vodě, rozpustnost v lipidech, acidobazické vlastnosti, adsorpce apod.), dále na studium prostorového uspořádání molekul léčiv ve vztahu k biologické aktivitě (stavba prostorových modelů, včetně využití prostorového modelování na PC) a na syntézy některých vybraných léčiv. Součástí praktické výuky je i práce s chemickou literaturou a chemickými databázemi (získávání a zpracování základních farmaceuticko-chemických informací).
Podmínky pro získání zápočtu z praktických cvičení:
a) účast na praktickém cvičení,
b) splnění zadaných úkolů (včetně vypracování protokolů),
c) dostatečné znalosti při písemných testech a ústním zkoušení
d) vrácení zapůjčených pomůcek.
Úlohy nesplněné pro nemoc nebo z jiných vážných důvodů je možno vykonat po dohodě s asistentem během zimního semestru nebo v náhradním termínu (náhradní termíny budou upřesněny během praktických cvičení).
Poslední úprava: Ladislava Novotná (13.06.2008)
Definition and characterization of the subject
Historical development of pharmaceutical chemistry
Sources of new drugs
Drug nomenclature
Structural factors affecting biological activity
Drug structure modifications
Physicochemical properties in relation to biological activity
Drugs affecting the central nervous system:
? General anesthetics
? Sedative-hypnotics
? Anticonvulsants
? Neuroleptics
? Anxiolytics
? Antidepressants
? Psychostimulants
? Hallucinogens
? Antiparkinsonian agents
? Opiate analgesics
? Nonopiate analgesics
? Nonsteroidal anti-inflammatory agents
? Antiemetics
? Antitussives
? Expectorants
Drugs affecting the peripheral nervous system
? Local anesthetics
? Skeletal muscle relaxants
Drugs affecting the autonomic nervous system
? Adrenergic agents
? Antiadrenergic agents
? Cholinergic agents
? Anticholinergic and antispasmodic agents
Histamine and antihistamines
Drugs affecting blood and the cardiovascular system
? Anti-arrythmic agents
? Anticoagulants
? Antihyperlipidemics
? Cardiac glycosides
? Antihypertensive agents
? Vasodilatators
? Plasma extenders
Drugs affecting the gastrointestinal tract and kidney
Selected topics are discussed in more detailed manner
Practical Training
? Study of relationships between physicochemical properties and biological potencies of drugs (solubility in water, solubility in lipids, log P calculations, acidobasic properties, adsorption etc.)
? Study of relationships between steric arrangement and biological activities of drugs (modelling of representative types of drugs - hybridization of carbon atom, conformation, geometric and optical isomerism, configuration)
? Syntheses of drugs (basic types of drugs, for example paracetamol, acetylsalicylic acid, analogues of benzocain etc.)
? Practical working with basic chemical literature with special view of the Pharmaceutical Chemistry (Beilstein's Handbuch der organischen Chemie, Chemical Abstracts, International Pharmaceutical Abstracts, patent literature, Pharmazeutische Stoffliste, scientific journals etc.)
Metody výuky -
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2013)
Výuka tohoto profilového předmětu probíhá ve dvou semestrech 3. ročníku formou přednášek, cvičení a seminářů. Výuka předmětu je ukončena zkouškou ve 3. ročníku. Předmět Farmaceutická chemie je rovněž součástí Státní závěrečné zkoušky v rámci studijního programu Farmacie na konci 5. ročníku.
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2013)
The training in pharmaceutical chemistry proceeds in both semesters of the 3rd year of studies via lectures, practical classes and tutorials. It is finished by and exam. The subject is also a part of final state exam in the end of the 5th year of the pharmacy course.
