Chápání farmakokinetických mechanismů a jimi podmíněných lékových interakcí je nezbytné pro volbu účinné a zároveň bezpečné farmakoterapie. Znalosti farmakokinetiky a lékových interakcí jsou využívány v celé šíři farmaceutických odvětví, především v klinické farmacii, nemocničním i veřejném lékárenství a promítají se i do výzkumu a vývoje léčiv. V rámci předmětu Farmakokinetika posluchači získají přehled (i) o molekulární podstatě farmakokinetických principů, příčinách farmakokinetických interakcí a klinické aplikaci těchto poznatků, (ii) o aktuálních metodách používaných k hodnocení farmakokinetických interakcí a doporučovaných významnými agenturami v oblasti schvalování léčiv a (iii) budou mít možnost si tyto metody sami vyzkoušet v rámci praktické laboratorní výuky.
Poslední úprava: Červený Lukáš, doc. PharmDr., Ph.D. (08.10.2021)
Understanding pharmacokinetic principles and mechanisms of pharmacokinetic drug-drug interactions is essential for choosing effective and safe pharmacotherapy. Knowledge on pharmacokinetics and drug interactions is exploited throughout all the pharmaceutical disciplines, particularly in clinical pharmacy, hospital as well as public pharmacies and it is further reflected in the area drug research and development. In the subject Pharmacokinetics students will (i) gain an overview of the molecular basis of pharmacokinetics, the causative mechanisms of pharmacokinetic drug-drug interactions and its clinical aspects, (ii) learn about current methods that are used to evaluate pharmacokinetic interactions and are recommended by drug regulatory agencies and (iii) will take the advantage of trying some of the crucial in vitro methods during practical laboratory lessons.
Poslední úprava: Červený Lukáš, doc. PharmDr., Ph.D. (08.10.2021)
Podmínky zakončení předmětu -
Pro udělení zápočtu je nezbytná aktivní účast na praktických laboratorních cvičeních, předmět je pak zakončen zkouškou (ve formě psaného testu).
Poslední úprava: Červený Lukáš, doc. PharmDr., Ph.D. (08.10.2021)
Students should actively take a part in all the practical laboratory lessons and conclude with passing an exam (written test).
Poslední úprava: Červený Lukáš, doc. PharmDr., Ph.D. (08.10.2021)
Poslední úprava: prepocet_literatura.php (19.09.2024)
Obligatory:
layouts for lectures and practical lessons provided by the teachers of the the subject
Poslední úprava: prepocet_literatura.php (19.09.2024)
Metody výuky -
Přednášky a praktická cvičení
Poslední úprava: Červený Lukáš, doc. PharmDr., Ph.D. (08.10.2021)
lectures and practical experimental lessons
Poslední úprava: Červený Lukáš, doc. PharmDr., Ph.D. (08.10.2021)
Sylabus -
Témata přednášek
definice základních farmakokinetických parametrů, lineární/nelineární farmakokinetiky, dávkování léčiv, modelové výpočty
Farmakokinetické lékové interakce, role biotransformačních enzymů ve farmakokinetických lékových interakcích, příklady klinicky významných lékových interakcí na biotransformačních enzymech
role lékových transportérů ve farmakokinetických lékových interakcích, příklady klinicky významných lékových interakcí na lékových transportérech
preklinické experimentální metody (in vitro, in vivo, in silico modely) pro kvantifikaci role biotransformačních enzymů ve farmakokinetice léčiv a sledování lékových interakcí na těchto enzymech, jejich výhody/nevýhody, extrapolace výsledků na člověka a možnosti klinického testování
preklinické experimentální metody (in vitro, in vivo, in silico modely) hodnocení absorpce, distribuce a exkrece a zapojení lékových transportérů v těchto dějích, výhody/nevýhody, extrapolace výsledků na člověka a možnosti klinického testování
faktory ovlivňující farmakokinetiku léčiv se zaměřením na specifické skupiny pacientů (např. u dětí, ve stáří, v průběhu těhotenství)
genové polymorfizmy a jejich vliv na farmakokinetiku léčiv, konkrétní příklady genových mutací s klinicky prokázaným dopadem na osud léčiva v těle, shrnutí probraných témat
Témata praktických cvičení
sledování ovlivnění funkční aktivity vybraných biotransformačních enzymů, testování lékových interakcí na těchto enzymech (inhibice)
testování absorpce léčiv, porovnání transmembránového transportu hydrofilního a lipofilního léčiva (Caco-2) a sledování interakcí léčiv s lékovými transportéry (MDCKII buňky)
sledování lékově navozené indukce mRNA vybraných izoenzymů cytochromu P450 a lékových transportérů u střevní a jaterní buněčné linie
Poslední úprava: Červený Lukáš, doc. PharmDr., Ph.D. (08.10.2021)
Topics of lectures
definition of basic pharmacokinetic parameters, linear/nonlinear pharmacokinetics, drug dosage
pharmacokinetic drug-drug interactions (DDI), role of biotransformation enzymes in pharmacokinetic DDI, examples of clinically important DDI on biotransformation enzymes
role of drug transporters in pharmacokinetic DDi, examples of clinically important DDI on drug transporters
preclinical experimental methods (in vitro, in vivo, in silico) used for quantification of the role biotransformation enzymes play in pharmacokinetics; their advantages and disadvantages, extrapolation of experimental results to humans, available options for testing in clinical settings.
preclinical experimental methods (in vitro, in vivo, in silico) used for evaluation of drug absorption, distribution and excretion and involvement of drug transporters in these processes; their advantages and disadvantages, extrapolation of experimental results to humans, available options for testing in clinical settings.
factors affecting pharmacokinetics with a focus on specific groups of patients (e.g. in children, in older people, in pregnancy)
gene polymorphisms, their effect on pharmacokinetics, examples of gene mutations leading to affected pharmacokinetics
Topics for practical lessons
evaluation of functional activity of selected biotransformation enzymes, testing of drug-drug interactions (inhibition) on selected cytochrome P450 isoenzymes
evaluation of drug absorption in vitro, comparison of transcellular transport of hydrophilic and lipophilic drug using Caco-2 cell monolayers, evaluation of drug interaction with drug transporters (MDCKII cells)
evaluation of selected cytochrome P450 isoenzyme induction in vitro using qRT-PCR technique
Poslední úprava: Červený Lukáš, doc. PharmDr., Ph.D. (08.10.2021)
