Předměty

Výuka předmětu Obecná farmaceutická chemie probíhá formou přednášek a praktických cvičení. Předmět je ukončen zkouškou. Předmět úzce navazuje na přípravné disciplíny přírodovědného a medicínského charakteru. Poskytuje informace o důležitých strukturálních předpokladech pro léčiva a významu a vlivu chemické struktury, včetně jejich modifikací a izomerie, na fyzikální a fyzikálně-chemické vlastnosti léčiv a následně na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají při podání léčiva do organismu. Pozornost je věnována i otázkám vývoje léčiv, názvosloví, zdrojů jejich získávání.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (14.01.2025)

Teaching of the subject General Pharmaceutical Chemistry is in the form of lectures and practical exercises. The course is completed by an exam. The subject is closely related to the preceding natural science and medicine based disciplines. It provides information on the important structural prerequisites for pharmaceuticals and the importance and influence of chemical structures, including their modifications and isomerism, on the physical and physicochemical properties of drugs and, consequently, on the pharmacokinetic and pharmacodynamic processes that take place when a drug is administered into the body. Attention is also paid to the issues of drug development, nomenclature, and sources of their acquisition.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (14.01.2025)

Předmět se zakončuje písemnou zkouškou. Před zkouškou je třeba získat zápočet. Pro zápočet je nutná účast na všech seminářích a praktických cvičeních a splnění požadovaných úkolů během těchto cvičení.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (17.01.2025)

The course ends with an written exam. Credit must be obtained before the exam. Participation in all seminars and practical exercises and completion of the required tasks during these exercises is required for credit.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (17.01.2025)

Povinná:

. . In HARTL, JIŘÍ, PALÁT, KAREL. . Farmaceutická chemie I. . Praha: Karolinum, 1998, s. -. ISBN 80-7184-619-8..

Doporučená:

. . In ZIMČÍK PETR . Farmaceutická chemie: návody k praktickým cvičením. . Praha: Karolinum, 2009, s. -. ISBN 978-80-246-1677-3..

. . In ZIMČÍK PETR . Farmaceutická chemie: návody k praktickým cvičením. . Praha: Karolinum, 2009, s. -. ISBN 978-80-246-1677-3..

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (14.01.2025)

Obligatory:

. . In HARTL, JIŘÍ; PALÁT, KAREL. . Farmaceutická chemie I (obecná část) . Praha: Karolinum, 1998, s. -. ISBN 80-7184-619-8..

Recommended:

. . In ZIMČÍK, PETR A KOL.. Farmaceutická chemie: návody k praktickým cvičením . Praha: Karolinum, 2009, s. -. ISBN 978-80-246-3382-4..

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (17.01.2025)

Přednášky, semináře, praktická cvičení.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (17.01.2025)

Lectures, seminars, practical classes.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (17.01.2025)

Předmět se zakončuje zkouškou. Před zkouškou je třeba získat zápočet. Pro zápočet je nutná účast na všech seminářích a praktických cvičeních a splnění požadovaných úkolů během těchto cvičení.

Předmětem zkoušky jsou informace obsažené ve skriptech a v výukových textech se studijních materiálech a Moodle.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (17.01.2025)

The course ends with an examination. Credit must be obtained before the examination. Attendance at all seminars and practical exercises and completion of the required assignments during these exercises is required for credit.

The subject of the examination is the information contained in the scripts and in the course materials and Moodle.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (17.01.2025)

Témata přednášek:
Vývoj chemických léčiv
Zdroje nových léčiv
Názvosloví léčiv
Strukturální faktory ovlivňující účinek léčiv
Modifikace struktury, homologie, analogie a jejich význam pro účinek léčiva
Význam fyzikálně chemických vlastností pro účinek léčiv
Význam metabolismu pro účinek léčiv
Proléčiva
Biologická léčiva – strukturní typy a z nich vyplývající fyzikálně chemické a farmakokinetické vlastnosti.

Na seminářích se diskutuje o významu struktury a z ní vyplývajících fyzikálně-chemických vlastností pro účinek léčiva a o vlivu stereochemického uspořádání molekuly léčiva ve vztahu k interakci léčivo-organismus (konstrukce prostorových modelů, prostorové modelování pomocí PC).

Praktická cvičení jsou zaměřena na studium vlivu vybraných fyzikálně-chemických vlastností na účinek léčiv (zvýšení rozpustnosti ve vodě, snížení rozpustnosti ve vodě, zvýšení rozpustnosti v lipidech, adsorpce, bazicita a acidita atd.) Součástí praktických cvičení je práce s odbornou literaturou.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (17.01.2025)

Lecture topics:
Development of chemical drugs
Sources of new drugs
Nomenclature of drugs
Structural factors influencing drug action
Modifications of structure, homology, analogies and their relevance to drug action
Importance of physicochemical properties for drug action
Importance of metabolism for drug action
Prodrugs
Biological drugs - structural types and resulting physicochemical and pharmacokinetic properties.

The seminars discuss the importance of struture and resulting physicochemical properties on drug action as well as influence of the stereochemical arrangement of the drug molecule in relation to the drug-organism interaction (construction of spatial models, spatial modelling using PC).

Practical exercises are focused on the study of the influence of selected physicochemical properties on the effect of drugs (increase in aqueous solubility, decrease in aqueous solubility, increase in lipid solubility, adsorption, basicity and acidity, etc.). The practical exercises include work with scientific literature.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (17.01.2025)

Moodle

Výukové texty a prezentace ve složce Studijní materiály.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (17.01.2025)

Moodle

Teaching texts and presentations in the Study Materials folder.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (17.01.2025)

Obecná farmaceutická chemie navazuje na přípravné disciplíny přírodovědného a medicínského charakteru. Poskytuje základní informace o struktuře léčiv a případně pomocných látek, potřebné pro porozumění fyzikálním, fyzikálně-chemickým a chemickým vlastnostem léčiv a z toho vyplývajících jejich farmaceuticko-technologických a farmakokinetických vlastností.

Studenti by po absolvování předmětu měli umět zodpovědět následující zadání:

Pojmenujte historické etapy vývoje chemických léčiv.
Popište historické i aktuální zdroje nových léčiv.
Definujte základy názvosloví léčiv (INN, další typy názvů).
Pojmenujte základní chemické vazby v molekulách léčiv, a především jejich vlastnosti důležité pro porozumění chování léčiv přírodního i syntetického původu ve farmaceutických přípravcích a v lidském organismu.
Uveďte rysy struktury léčiv, které ovlivňují jejich farmakokinetické vlastnosti a interakce s cílovými místy v organismu.
Uveďte, jaké modifikace struktury léčiv se provádějí a jaký mají význam pro chování molekul léčiv, resp. pro účinek léčiv.
Vysvětlete, které funkční skupiny mají kyselé a které zásadité vlastnosti, jak můžeme aciditu a bazicitu molekul léčiv ovlivnit a jaký mají tyto vlastnosti význam pro účinek léčiva.
Vysvětlete, které substituenty mají lipofilní a které hydrofilní vlastnosti, jak můžeme lipofilitu molekul léčiv ovlivnit a jaký mají tyto vlastnosti význam pro účinek léčiva.
Popište, jaké typy izomerie znáte a jaký mohou mít vliv na účinek léčiv.
Pojmenujte základní kroky metabolismu léčiv a jejich vliv na farmakokinetiku.
Definujte proléčiva a jakými vazbami (obměnami) molekuly léčiva se připravují.
Vysvětlete základní odlišnosti struktury chemických a biologických léčiv, a z nich vyplývající fyzikálně-chemické a farmakokinetické vlastnosti.

Praktická cvičení se soustředí na experimenty a ukázky vlivu vybraných fyzikálně-chemických vlastností na účinek léčiv (zvýšení rozpustnosti ve vodě, snížení rozpustnosti ve vodě, zvýšení rozpustnosti v lipidech, adsorpce, bazicita a kyselost aj.), dále na studium stereochemického uspořádání molekuly léčiv ve vztahu k interakci léčivo – organismus.

Osvojení vědomostí obecné farmaceutické chemie spolu s dalšími vědomostmi pomáhají posoudit nebo předvídat chování molekul léčiv ve farmaceutických aplikačních formách i po podání do organismu. Tyto znalosti jsou důležité i pro správné zacházení, uchování a praktické používání léčiv.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (05.03.2025)

General Pharmaceutical chemistry builds on the preparatory disciplines of natural and medical sciences. It provides basic information on the structure of drugs and, where appropriate, excipients, necessary for understanding the physical, physicochemical and chemical properties of drugs and their resulting pharmaceutical-technological and pharmacokinetic properties.

After completing the course, students should be able to answer the following assignments:

Name the historical stages in the development of chemical drugs.
Describe historical and current sources of new drugs.
Define the basics of drug nomenclature (INN, other types of names).
Name the basic chemical bonds in drug molecules, and especially their properties important for understanding the behaviour of drugs of natural and synthetic origin in pharmaceutical products and in the human body.
Describe features of the structure of drugs that influence their pharmacokinetic properties and interactions with target sites in the body.
Indicate what modifications are made to the structure of drugs and their importance to the behaviour of drug molecules or the effect of drugs.
Explain which functional groups have acidic and basic properties, how we can affect the acidity and basicity of drug molecules, and what relevance these properties have to drug action.
Explain which substituents have lipophilic and which have hydrophilic properties, how we can affect the lipophilicity of drug molecules, and what importance these properties have for drug action.
Describe what types of isomerism you are familiar with and how they can affect drug action.
Name the basic steps in drug metabolism and their effect on pharmacokinetics.
Define prodrugs and by what bonds (modifications) of the drug molecule are used to prepare them.
Explain the basic structural differences between chemical and biological drugs, and the resulting physicochemical and pharmacokinetic properties.

Practical classes focus on experiments and demonstrations of the influence of selected physicochemical properties on the effect of drugs (increase in aqueous solubility, decrease in aqueous solubility, increase in lipid solubility, adsorption, basicity and acidity, etc.), as well as the study of the stereochemical arrangement of the drug molecule in relation to drug-organism interaction.

The acquisition of knowledge of general pharmaceutical chemistry together with other knowledge helps to assess or predict the behaviour of drug molecules in pharmaceutical dosage forms and after administration to the body. This knowledge is also important for the proper handling, storage and practical use of pharmaceuticals.

Poslední úprava: Miletín Miroslav, doc. PharmDr., Ph.D. (05.03.2025)