Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Farmaceutická chemie studuje léčiva a pomocné látky chemického charakteru. Jedná se o interdisciplinární předmět spojující chemické, biologické a specificky farmaceutické obory. Farmaceutická chemie se zabývá studiem významu a vlivu chemické struktury na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají po podání léčiva do organismu. Specifickou oblastí farmaceutické chemie je především studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi léčiv a využití těchto poznatků pro vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek.
Výuka tohoto profilového předmětu probíhá ve dvou semestrech 3. ročníku formou přednášek, cvičení a seminářů. V závislosti na volbě studenta je předmět ukončen státní zkouškou, případně zkouškou. Předmět úzce navazuje na přípravné disciplíny přírodovědného a medicínského charakteru. Poskytuje ucelený obraz o léčivech a pomocných látkách chemického charakteru, nezbytný pro zvládnutí dalších navazujících disciplin, zejména kontroly léčiv a farmakologie. Materie farmaceutické chemie zahrnuje teorii a systematickou část. V teoretické části je vedle historických aspektů vývoje léčiv, zdrojů jejich získávání, pozornost věnována i otázkám názvosloví. Širší pozornost je pak věnována významu a vlivu chemické struktury, včetně jejich modifikací, na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají při podání léčiva do organismu. Sleduje se i příčinná souvislost mezi chemickou strukturou a stálostí léčiv, jakož i předpoklady k možnými interakcím (chemické inkompatibility). Systematická část třídí léčiva podle charakteru a druhu jejich použití, t.j. z hlediska funkčního. Třídící měřítko chemické zůstává až na druhém místě. Je tak dána možnost porovnání léčiv, která jsou si blízká svým klinickým využitím, ačkoliv mechanismem účinku či chemicky jsou odlišná. Zvolený způsob klasifikace dokládá nejen logickou spojitost mezi farmaceutickou chemií a farmakologií, ale je významný i z hlediska praxe. Koresponduje totiž z dnes běžně používaným rozdělením léčiv v rámci jejich anatomicko-terapeuticko-chemické klasifikace (ATC). Specifickou oblastí farmaceutické chemie je pak studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi chemicky definovaných látek a využití těchto poznatků pro navrhování a vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek. Zvládnutí farmaceutické chemie spolu s dalšími vědomostmi umožňují v řadě případů vyslovit nejen predikci biologické aktivity, ale i dalších vlastností potřebných pro zacházení, uchování a praktické používání léčiv.
Pro názvy léčiv jsou důsledně používány mezinárodní nechráněné názvy (INN), upravené v souladu s pravidly pro jejich českou transkripci. Každá farmakoterapeutická skupina je studentům přednášena v následujícím pořadí: část úvodní se stručnou, avšak nezbytnou farmakologickou charakteristikou, dále historický vývoj dané farmakoterapeutické skupiny, mechanizmus účinku a popis vztahů mezi strukturou a účinkem léčiv. Významnou součástí materie farmaceutické chemie jsou chemické vzorce, které jsou studentům představovány tak, aby byly pokud možno vyzdviženy logické vztahy mezi jednotlivými léčivy, popř. strukturní podobnosti mezi cílovými neuromediátory a léčivy strukturně odvozenými od těchto tělu vlastních sloučenin. Pro úplnost je na konci jednotlivých kapitol uveden stručný přehled v praxi používaných léčiv s jejich INN názvy, lékopisnými, chemickými názvy (IUPAC) a nakonec i příklady chráněných názvů léčivých přípravků (registrovaných v ČR).
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Pharmaceutical Chemistry is a specific pharmaceutical subject representing the link between chemical and biological disciplines. Its task is to provide students with a complex understanding of drug and auxiliary substance chemistry. The drugs are studied from the point of view of their rational selection and preparation, quality criteria, suitable ways of storage, structure-activity and structure-metabolism relationships, and practical usage. The brief information concerning mechanisms of drug action covered in this subject forms the basis for a more profound study of this topic in pharmacology. This subject belongs to the state final examination group of subjects.
Podmínky zakončení předmětu
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Výuka tohoto povinného předmětu - studijního plánu 3. úseku probíhá formou přednášek, seminářů a praktických cvičení. Pro získání zápočtu je nutné absolvovat všechna praktická cvičení, předepsané semináře a úspěšně splnit zadané úkoly. Předmět je ukončen ústní zkouškou.
Literatura -
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Povinná:
Patrick, Graham L.. An introduction to medicinal chemistry. Oxford: Oxford University Press, 2017, 877 s. ISBN 978-0-19-874969-1.
Lemke, Thomas, Williams, David A. Roche, Victoria F. (eds.). Foye´s principles of medicinal chemistry. Philadelphia ; Baltimore: Lippincott Williams & Wilkins, 2013, 1500 s. ISBN 978-1-4511-7572-1.
Wilson, Charles Owens, Gisvold, Ole. Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2004, 991 s. ISBN 0-7817-3481-9.
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Obligatory:
. . In Vardanyan, R. S. Hruby, Victor J.. Synthesis of essential drugs . Amsterdam ; Boston: Elsevier, 2006, s. -. ISBN 0-444-52166-6..
Sylabus -
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Definice a charakteristika discipliny
Vývoj chemických léčiv
Názvosloví léčiv
Zdroje nových chemických léčiv
Strukturální faktory, jejich vliv a význam na procesy, které následují po podání léčiv do organismu
Modifikace struktury
Fyzikálně-chemické vlastnosti a jejich význam pro účinek léčiv
Chemoterapeutika centrální nervové soustavy
Celková anestetika
Sedativa a hypnotika
Antikonvulziva
Psychofarmaka
Analgetika – anodyna
Analgetika – antipyretika
Antitusika
Antiparkinsonika
Chemoterapeutika periferní nervové soustavy
Nesteroidní antiflogistika
Místní anestetika
Myorelaxancia
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Definition and characterization of the subject
Historical development of pharmaceutical chemistry
Sources of new drugs
Drug nomenclature
Structural factors affecting biological activity
Drug structure modifications
Physicochemical properties in relation to biological activity
Drugs affecting the central nervous system:
General anesthetics
Sedative-hypnotics
Anticonvulsants
Neuroleptics
Anxiolytics
Antidepressants
Psychostimulants
Hallucinogens
Antiparkinsonian agents
Opiate analgesics
Nonopiate analgesics
Nonsteroidal anti-inflammatory agents
Antiemetics
Antitussives
Expectorants
Drugs affecting the peripheral nervous system
Local anesthetics
Skeletal muscle relaxants
Studijní opory -
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
MOODLE pro výuku 1 Univerzita Karlova
Obecná farmaceutická chemie
https://dl1.cuni.cz/course/view.php?id=2918
Praktická cvičení z farmaceutické chemie
https://dl1.cuni.cz/course/view.php?id=2912
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
MOODLE pro výuku 1 Univerzita Karlova
Pharmaceutical Chemistry - Practical Classes
https://dl1.cuni.cz/course/view.php?id=5363
Metody výuky -
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
