Technologie syntetických léčiv je výběrově povinným předmětem, jehož výuka formou přednášek a cvičení probíhá v 6. semestru. Úzce navazuje na Organickou chemii II, Farmaceutickou chemii I a II. Zabývá se metodikou organicko-syntetických procesů, které nalézají uplatnění při laboratorní přípravě, poloprovozní a průmyslové výrobě léčiv.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
The lectures and practical training follow the subjects of Organic Chemistry II, Pharmaceutical Chemistry I and II. The students get acquainted with the theory and methodology of chemical processes which are important for the drug production.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
Podmínky zakončení předmětu
Absolvování praktických cvičení v předepsaném rozsahu
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
Literatura -
Doležal M.: Technologie syntetických léčiv, Praha, Karolinum 1999.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (13.06.2008)
Vardanyan R.S., Hruby V.J.: Synthesis of essential drugs. Firts edition 2006, Elsevier, Amsterdam, 617 pp. ISBN-13: 978-0-444-52166-8
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (13.06.2008)
Metody výuky -
Výuka tohoto povinně volitelného předmětu - skupiny 2 - probíhá (letní semestr 3. ročníku studia) formou přednášek a praktických cvičení. Předmět je ukončen písemnou zkouškou.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
The training in Technology of Synthetic Drugs runs in 6th semester of pharmacy course in lectures and practical trainings. The subject is finished by a written exam.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
Sylabus -
Úvod, cíl a poslání discipliny Historie a vývoj farmaceutického průmyslu Správná výrobní praxe Základní technická dokumentace ve farmaceutickém průmyslu Základní chemické procesy uplatňující se při laboratorní přípravě, poloprovozní a průmyslové výrobě léčiv. Obecné reakce (oxidace, redukce, kondenzace, adice, polymerace, polykondenzace, izomerizace a přesmykování) Speciální syntetické reakce Vznik vazby C-C Vznik vazby C-H Vznik vazby C-X Vznik vazby C-O Vznik vazby C-N Vznik vazby C-S
Praktická cvičení jsou zaměřena na vícestupňové syntézy vybraných léčiv (sulfonamidy, místní anestetika aj.). Součástí cvičení je exkurze do výrobního farmaceutického závodu.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
Lectures
Introduction History and development of the pharmaceutical industry, Good Manufacturing Practice, Technical documents in pharmaceutical industry - quality control system Chemical processes used in the syntheses of drugs: General reactions for: Oxidation (Oxidation of hydrocarbons, Oxidation of aromatic system, Oppenauer Oxidation) Reduction (Catalytic Hydrogenation, Béchamp Reduction, Clemmensen Reduction, Wolff-Kishner Reduction, Meerwein-Ponndorf-Verley Reduction) Condensation (Aldol Condensation, Perkin Reaction, Claisen-Smidt Condensation, Knoevenagel Condensation, Claisen Condensation, Dieckmann Reaction, Mannich Reaction) Addition (Addition on bond carbon-carbon, Diels-Alder Reaction, Michael Reaction, Addition on bonds carbon-oxygen and carbon-nitrogen) Polymeration and polycondensation Isomerization and rearrangement (Wagner-Meerwein Rearrangement, Wolff Rearrangement, Arndt-Eistert Synthesis, Benzilic Acid Rearrangement, Hofmann Reaction, Curtius Rearrangement, Schmidt Reaction) Special synthetic reactions for: Preparation of bond carbon-carbon (Friedel-Crafts Reaction, Gattermann Aldehyde Synthesis, Houben-Hoesch Reaction, Knorr Pyrazole Synthesis, Grignard Reaction, Reformatskii Reaction, Wurtz-Fittig Reaction, Blanc (Chloromethylation) Reaction) Preparation of bond carbon-hydrogen (Dehalogenation, Dehydroxylation, Deamination, Decarbonylation, Decarboxylation, Desulfonylation) Preparation of bond carbon-halogen (Halogenation, Finkelstein Reaction, Sandmeyer Reaction, Gattermann Reaction) Preparation of bond carbon-oxygen (Williamson Synthesis) Preparation of bond carbon-nitrogen Preparation of bond carbon-sulfur
Practical Training Syntheses of representative types of drugs (Sulfanilamides, Benzocain, Clofibrat, Disulfiram, Etophyllin etc.). Excursion in a pharmaceutical manufacturing company.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)