Farmaceutická chemie - GAF050

• Anglický název: Pharmaceutical Chemistry
• Zajišťuje: Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy (16-16190)
• Fakulta: Farmaceutická fakulta v Hradci Králové
• Platnost: od 2017
• Semestr: zimní
• Body: 0
• E-Kredity: 12
• Způsob provedení zkoušky: zimní s.:
• Rozsah, examinace: zimní s.:42/70, Z [HS]; letní s.:42/14, Z+Zk [HS]
• Počet míst: zimní:neurčen / neurčen (neurčen); letní:neurčen / neurčen (neurčen)
• Minimální obsazenost: neomezen
• 4EU+: ne
• Virtuální mobilita / počet míst pro virtuální mobilitu: ne
• Stav předmětu: nevyučován
• Jazyk výuky: angličtina
• Způsob výuky: prezenční
• Způsob výuky: prezenční
• Vysvětlení: (F, 3.r.)
• Staré označení: F050
• Poznámka: odhlásit z termínu zkoušky při nesplněné rekvizitě; předmět je možno zapsat mimo plán; povolen pro zápis po webu
• Garant: doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D.; prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D.; doc. PharmDr. Miroslav Miletín, Ph.D.
• Kategorizace předmětu: Farmacie > Předměty farmacie speciální
• Korekvizity : GAF141, GAF293, GAF299
• Záměnnost : GAF342
• Je korekvizitou pro: GAF184, GAF186, GAF156
• Je záměnnost pro: GAF341, GAF342

Anotace

čeština

Poslední úprava: Ladislava Novotná (13.06.2008)

Předmět úzce navazuje na přípravné disciplíny přírodovědného a medicínského charakteru. Poskytuje ucelený obraz o léčivech a pomocných látkách chemického charakteru, nezbytný pro zvládnutí dalších navazujících disciplin, zejména kontroly léčiv a farmakologie. Z tohoto pohledu lze farmaceutickou chemii chápat jako z části interdisciplinární předmět s určitou spojovací funkcí mezi chemickými, biologickými a specificky farmaceutickými subdisciplínami. Materie farmaceutické chemie zahrnuje teorii a systematickou část. V teoretické části je vedle historických aspektů vývoje léčiv, zdrojů jejich získávání, pozornost věnována i otázkám názvosloví. Širší pozornost je pak věnována významu a vlivu chemické struktury, včetně jejich modifikací, na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají při podání léčiva do organismu. Sleduje se i příčinná souvislost mezi chemickou strukturou a stálostí léčiv, jakož i předpoklady k možným interakcím (chemické inkompatibility). Systematická část třídí léčiva primárně podle jejich funkčního hlediska a druhu jejich použití, třídící měřítko chemické zůstává až na druhém místě. Je tak dána možnost porovnání léčiv, která jsou si blízká svým klinickým využitím, ačkoliv mechanismem účinku a chemickým charakterem jsou si odlišná. Zvolený způsob klasifikace dokládá nejen logickou spojitost mezi farmaceutickou chemií a farmakologií, ale je významný i z hlediska praxe, neboť koresponduje s dnes běžně používaným rozdělením léčiv v rámci jejich anatomicko-terapeuticko-chemické klasifikace (ATC). Specifickou oblastí farmaceutické chemie je pak studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi chemicky definovaných látek a využití těchto poznatků pro navrhování a vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek.

angličtina

Poslední úprava: Ladislava Novotná (13.06.2008)

The subject Pharmaceutical chemistry employs the knowledge obtained in preceding subjects of science and medicinal character. It affords complete overview about drugs and adjuvants of chemical character, which is necessary to well understand consequent pharmaceutical subjects, especially Drug Control and Pharmacology. Considering this view the Pharmaceutical chemistry is an interdisciplinary subject connecting the chemical, biological and specific pharmaceutical disciplines. Pharmaceutical chemistry comprises general and systematic part. The general part includes historical aspects of drug development, sources, nomenclature and especially the aspects of chemical structure and its modifications influence on pharmaco-dynamic as well as pharmaco-kinetic processes in the course and after drug entry into body. The relations of chemical structure and stability and interactions (chemical incompatibilities) of drugs are also of concern. Systematic part divides drugs primarily according their indications and secondarily according their chemical structure. This viewpoint enables comparison of drugs related in clinical used but different in their chemical structure and mechanism of action. This classification connect the pharmaceutical chemistry and pharmacology and it is important considering clinical aspects since it corresponds to currently commonly used division of drugs into anatomic-therapeutic-chemical classification. Specific area of interest in pharmaceutical chemistry is structure-biological activity studies and their employment in new more effective and safer drug design and development.

Literatura

čeština

Poslední úprava: Ladislava Novotná (13.06.2008)

Hartl J., Palát K.: Farmaceutická chemie I. Praha : Karolinum, 1998, ISBN 80-7184-619-8

Hartl J. a kol.: Farmaceutická chemie II. Praha : Karolinum, 2000, ISBN 80-7066-834-2

Hartl J. a kol.: Farmaceutická chemie II/I. Praha : Karolinum, 1997, ISBN 80-7184-349-0

Hartl J. a kol.: Farmaceutická chemie III. Praha : Karolinum, 2000

Hartl J. a kol.: Farmaceutická chemie IV (chemoterapeutika), Praha, Karolinum 2006.

Opletalová V. a kol.: Pharmaceutical chemistry {for internal use only}

angličtina

Poslední úprava: Ladislava Novotná (13.06.2008)

Recommended literature by teachers

Sylabus

čeština

Poslední úprava: Ladislava Novotná (13.06.2008)

Definice a charakteristika discipliny

Vývoj chemických léčiv

Názvosloví léčiv

Zdroje nových chemických léčiv

Strukturální faktory, jejich vliv a význam na procesy, které následují po podání léčiv do organismu

Modifikace struktury

Fyzikálně-chemické vlastnosti a jejich význam pro účinek léčiv

Chemoterapeutika centrální nervové soustavy

Celková anestetika

Sedativa a hypnotika

Antikonvulziva

Psychofarmaka

Analgetika ? anodyna

Analgetika ? antipyretika

Antitusika

Antiparkinsonika

Chemoterapeutika periferní nervové soustavy

Nesteroidní antiflogistika

Místní anestetika

Myorelaxancia

Chemoterapeutika vegetativní nervové soustavy

Adrenergika

Antiadrenergika

Antiarytmika

Cholinomimetika

Cholinomimetika a muskulotropní spasmolytika

Histamin a jeho antagonisté

Chemoterapeutika oběhové a krevní soustavy

Antitrombotika

Hypolipidemika

Kardiotonické glykosidy

Antihypertenziva

Vazodilatancia

Krevní náhrady

Chemoterapeutika trávicí a vylučovací soustavy

Acida a antacida

Adsorbencia

Peronální antidiabetika

Laxativa

Diuretika

Biokatalyzátory

Vitaminy

Hormony

Enzymy

Protiinfekční a protiinvazní chemoterapeutika

Desinficiencia a antiseptika

Antimykotika

Antiprotozoika

Antibakteriální chemoterapeutika

Antivirotika

Chemoterapeutika nádorových nemocí

Anthelmintika

Sladidla

Praktická cvičení jsou zaměřena na studium vztahů mezi fyzikálně-chemickými vlastnostmi a biologickou aktivitou (rozpustnost ve vodě, rozpustnost v lipidech, acidobazické vlastnosti, adsorpce apod.), dále na studium prostorového uspořádání molekul léčiv ve vztahu k biologické aktivitě (stavba prostorových modelů, včetně využití prostorového modelování na PC) a na syntézy některých vybraných léčiv. Součástí praktické výuky je i práce s chemickou literaturou a chemickými databázemi (získávání a zpracování základních farmaceuticko-chemických informací).

angličtina

Poslední úprava: Ladislava Novotná (13.06.2008)

Definition and characterization of the subject

Historical development of pharmaceutical chemistry

Sources of new drugs

Drug nomenclature

Structural factors affecting biological activity

Drug structure modifications

Physicochemical properties in relation to biological activity

Drugs affecting the central nervous system:

? General anesthetics

? Sedative-hypnotics

? Anticonvulsants

? Neuroleptics

? Anxiolytics

? Antidepressants

? Psychostimulants

? Hallucinogens

? Antiparkinsonian agents

? Opiate analgesics

? Nonopiate analgesics

? Nonsteroidal anti-inflammatory agents

? Antiemetics

? Antitussives

? Expectorants

Drugs affecting the peripheral nervous system

? Local anesthetics

? Skeletal muscle relaxants

Drugs affecting the autonomic nervous system

? Adrenergic agents

? Antiadrenergic agents

? Cholinergic agents

? Anticholinergic and antispasmodic agents

Histamine and antihistamines

Drugs affecting blood and the cardiovascular system

? Anti-arrythmic agents

? Anticoagulants

? Antihyperlipidemics

? Cardiac glycosides

? Antihypertensive agents

? Vasodilatators

? Plasma extenders

Drugs affecting the gastrointestinal tract and kidney

? Drugs influencing gastric acidity

? Adsorbents

? Oral antidiabetic agents

? Laxatives

? Diuretics

Vitamines

Hormones

? Peptide and protein hormones

? Sex hormones and analogs

? Corticoids

? Prostaglandins

Antiinfective and antiinvasive agents

? Antiseptics and disinfectants

? Antifungal agents

? Antiprotozoals

? Antimalarials

? Synthetic antibacterial agents (sulfanilamides, quinolones)

? Antibiotics

? Antimycobacterial agents

? Anthelmintics

? Antivirals

? Antineoplastic agents

Seminars

Selected topics are discussed in more detailed manner

Practical Training

? Study of relationships between physicochemical properties and biological potencies of drugs (solubility in water, solubility in lipids, log P calculations, acidobasic properties, adsorption etc.)

? Study of relationships between steric arrangement and biological activities of drugs (modelling of representative types of drugs - hybridization of carbon atom, conformation, geometric and optical isomerism, configuration)

? Syntheses of drugs (basic types of drugs, for example paracetamol, acetylsalicylic acid, analogues of benzocain etc.)

? Practical working with basic chemical literature with special view of the Pharmaceutical Chemistry (Beilstein's Handbuch der organischen Chemie, Chemical Abstracts, International Pharmaceutical Abstracts, patent literature, Pharmazeutische Stoffliste, scientific journals etc.)

Metody výuky

čeština

Poslední úprava: Ladislava Novotná (13.06.2008)

Výuka tohoto profilového předmětu probíhá ve dvou semestrech 3. ročníku formou přednášek, cvičení a seminářů. Výuka předmětu je ukončena zkouškou ve 3. ročníku. Předmět Farmaceutická chemie je rovněž součástí Státní závěrečné zkoušky v rámci studijního programu Farmacie na konci 5. ročníku.

angličtina

Poslední úprava: Ladislava Novotná (13.06.2008)

The training in pharmaceutical chemistry proceeds in both semesters of the 3rd year of studies via lectures, practical classes and tutorials. It is finished by and exam. The subject is also a part of final state exam in the end of the 5th year of the pharmacy course.