Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Pharmaceutical Chemistry is a specific pharmaceutical subject representing the link between chemical and biological disciplines. Its task is to provide students with a complex understanding of drug and auxiliary substance chemistry. The drugs are studied from the point of view of their rational selection and preparation, quality criteria, suitable ways of storage, structure-activity and structure-metabolism relationships, and practical usage. The brief information concerning mechanisms of drug action covered in this subject forms the basis for a more profound study of this topic in pharmacology. This subject belongs to the state final examination group of subjects.
Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Farmaceutická chemie studuje léčiva a pomocné látky chemického charakteru. Jedná se o interdisciplinární předmět spojující chemické, biologické a specificky farmaceutické obory. Farmaceutická chemie se zabývá studiem významu a vlivu chemické struktury na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají po podání léčiva do organismu. Specifickou oblastí farmaceutické chemie je především studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi léčiv a využití těchto poznatků pro vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek.
Výuka tohoto profilového předmětu probíhá ve dvou semestrech 3. ročníku formou přednášek, cvičení a seminářů. V závislosti na volbě studenta je předmět ukončen státní zkouškou, případně zkouškou. Předmět úzce navazuje na přípravné disciplíny přírodovědného a medicínského charakteru. Poskytuje ucelený obraz o léčivech a pomocných látkách chemického charakteru, nezbytný pro zvládnutí dalších navazujících disciplin, zejména kontroly léčiv a farmakologie. Materie farmaceutické chemie zahrnuje teorii a systematickou část. V teoretické části je vedle historických aspektů vývoje léčiv, zdrojů jejich získávání, pozornost věnována i otázkám názvosloví. Širší pozornost je pak věnována významu a vlivu chemické struktury, včetně jejich modifikací, na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají při podání léčiva do organismu. Sleduje se i příčinná souvislost mezi chemickou strukturou a stálostí léčiv, jakož i předpoklady k možnými interakcím (chemické inkompatibility). Systematická část třídí léčiva podle charakteru a druhu jejich použití, t.j. z hlediska funkčního. Třídící měřítko chemické zůstává až na druhém místě. Je tak dána možnost porovnání léčiv, která jsou si blízká svým klinickým využitím, ačkoliv mechanismem účinku či chemicky jsou odlišná. Zvolený způsob klasifikace dokládá nejen logickou spojitost mezi farmaceutickou chemií a farmakologií, ale je významný i z hlediska praxe. Koresponduje totiž z dnes běžně používaným rozdělením léčiv v rámci jejich anatomicko-terapeuticko-chemické klasifikace (ATC). Specifickou oblastí farmaceutické chemie je pak studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi chemicky definovaných látek a využití těchto poznatků pro navrhování a vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek. Zvládnutí farmaceutické chemie spolu s dalšími vědomostmi umožňují v řadě případů vyslovit nejen predikci biologické aktivity, ale i dalších vlastností potřebných pro zacházení, uchování a praktické používání léčiv.
Pro názvy léčiv jsou důsledně používány mezinárodní nechráněné názvy (INN), upravené v souladu s pravidly pro jejich českou transkripci. Každá farmakoterapeutická skupina je studentům přednášena v následujícím pořadí: část úvodní se stručnou, avšak nezbytnou farmakologickou charakteristikou, dále historický vývoj dané farmakoterapeutické skupiny, mechanizmus účinku a popis vztahů mezi strukturou a účinkem léčiv. Významnou součástí materie farmaceutické chemie jsou chemické vzorce, které jsou studentům představovány tak, aby byly pokud možno vyzdviženy logické vztahy mezi jednotlivými léčivy, popř. strukturní podobnosti mezi cílovými neuromediátory a léčivy strukturně odvozenými od těchto tělu vlastních sloučenin. Pro úplnost je na konci jednotlivých kapitol uveden stručný přehled v praxi používaných léčiv s jejich INN názvy, lékopisnými, chemickými názvy (IUPAC) a nakonec i příklady chráněných názvů léčivých přípravků (registrovaných v ČR).
Course completion requirements - Czech
Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Předmět je zakončen soubornou zkouškou zahrnující Farmaceutickou chemii I a II.
Předměty Farmaceutická chemie I v ZS a Farmaceutická chemie II v LS jsou zakončeny získáním zápočtu. Podmínkou pro získání zápočtu je:
1) povinná a aktivní účast na seminářích a absolvování 5 průběžných testů v Moodlu (lč CNS, lč VNS, lč KVS, ATB, antineoplastika; možnost získání celkem 2,5 bonusových bodů)
2) získání dostatečného počtu bodů v zápočtovém testu (23 ze 40 možných).
Zápočtový test zahrnuje tyto farmakodynamické skupiny:
1. Celková anestetika
2. Sedativa a hypnotika, antiepileptika
3. Psychofarmaka, antiparkinsonika, léčiva Alzheimerovy choroby
Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (04.01.2018)
Obligatory:
Doležal, Martin. Farmaceutická chemie léčiv působících na autonomní nervový systém. Praha: Univerzita Karlova, nakladatelství Karolinum, 2016, 131 s. ISBN 978-80-246-3460-9.
Doležal, Martin a kol.. Farmaceutická chemie léčiv působících na centrální nervový systém. Praha: Karolinum, 2013, 188 s. ISBN .
Hartl, Jiří; Doležal, Martin; Krinková, Jana; Miletín, Miroslav; Opletalová, Veronika. Farmaceutická chemie III (kardiovaskulární systém). Praha: Karolinum, 2000, 117 s. ISBN 80-246-0195-8.
Hartl, J. a kol.. Farmaceutická chemie IV (chemoterapeutika). Praha: Karolinum, 2006, s. ISBN .
Recommended:
Patrick, Graham L.. An introduction to medicinal chemistry. Oxford: Oxford University Press, 2017, 877 s. ISBN 978-0-19-874969-1.
Lemke, Thomas, Williams, David A. Roche, Victoria F. (eds.). Foye´s principles of medicinal chemistry. Philadelphia ; Baltimore: Lippincott Williams & Wilkins, 2013, 1500 s. ISBN 978-1-4511-7572-1.
Wilson, Charles Owens, Gisvold, Ole. Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2004, 991 s. ISBN 0-7817-3481-9.
Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Povinná:
Doležal, Martin a kol.. Farmaceutická chemie léčiv působících na centrální nervový systém. Praha: Karolinum, 2013, 188 s. ISBN .
Doležal, Martin a kol.. Farmaceutická chemie léčiv působících na autonomní nervový systém. Praha: Karolinum, 2009, 134 s. ISBN 978-80-246-1633-9.
Hartl, Jiří; Doležal, Martin; Krinková, Jana; Miletín, Miroslav; Opletalová, Veronika. Farmaceutická chemie III (kardiovaskulární systém). Praha: Karolinum, 2000, 117 s. ISBN 80-246-0195-8.
Hartl, J. a kol.. Farmaceutická chemie IV (chemoterapeutika). Praha: Karolinum, 2006, s. ISBN .
Doporučená:
Patrick, Graham L.. An introduction to medicinal chemistry. Oxford: Oxford University Press, 2017, 877 s. ISBN 978-0-19-874969-1.
Wilson, Ch. O. Gisvold, O. Doerge, R. E. (eds.). Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Philadelphia: J.B. Lippincott Co., 1966, 956 s. ISBN .
Lemke, Thomas, Williams, David A. Roche, Victoria F. (eds.). Foye´s principles of medicinal chemistry. Philadelphia ; Baltimore: Lippincott Williams & Wilkins, 2013, 1500 s. ISBN 978-1-4511-7572-1.
Syllabus -
Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Drugs affecting the autonomic nervous system
Adrenergic agents
Antiadrenergic agents
Cholinergic agents
Anticholinergic and antispasmodic agents
Histamine and antihistamines
Drugs affecting blood and the cardiovascular system
Anti-arrythmic agents
Anticoagulants
Antihyperlipidemics
Cardiac glycosides
Antihypertensive agents
Vasodilatators
Plasma extenders
Drugs affecting the gastrointestinal tract and kidney
