Příprava modelových proléčiv na bázi fosforu pro doručení fenolů.

• Název práce v češtině: Příprava modelových proléčiv na bázi fosforu pro doručení fenolů.
• Název v anglickém jazyce: Synthesis of model phosphorus-based prodrugs for delivery of phenols.
• Klíčová slova: fotoaktivace, self-immolativní, proléčivo, fenol
• Klíčová slova anglicky: photoactivation, self-immolation, prodrug, phenol
• Akademický rok vypsání: 2020/2021
• Typ práce: bakalářská práce
• Jazyk práce: čeština
• Ústav: Katedra organické chemie (31-270)
• Vedoucí / školitel: Ing. Ondřej Baszczyňski, Ph.D.
• Řešitel: skrytý - zadáno vedoucím/školitelem, čeká na schválení garantem
• Datum přihlášení: 20.11.2020
• Datum zadání: 24.11.2020

Zásady pro vypracování

organická chemie I a II, organická syntéza I

Seznam odborné literatury

Oral Delivery of Propofol with Methoxymethylphosphonic Acid as the Delivery Vehicle, J. Med. Chem. 2017, 60, 20, 8580–8590.
Sterically‐Controlled Self‐Immolation in Phosphoramidate Linkers Triggered by Light, Eur. JOC, 2020, 7, 897-906.

Předběžná náplň práce

Prvním dílčím cílem práce bude příprava modelové, fotoaktivované, self-immolativní spojky obsahující salicylát za účelem monitorování řízené defragmentace této spojky. Dále pak bude zkoumána jiná self-immolativní spojka obsahující anilin – jakožto potenciální odstupující skupinu (cargo). Získané syntetické zkušenosti budou aplikovány v přípravě série proléčiv, odvozených od různých fenolů, s potenciálním antifungálním účinkem.

Předběžná náplň práce v anglickém jazyce

First aim of this thesis will be the synthesis of model, photoactivated, self-immolative linker containing salicylate, in order to monitor its defragmentation. Next we will focus on other self-immolative linker containing aniline as a potential leaving group (cargo). Synthetic experience will be used for the synthesis of various prodrugs of phenolic compounds with potential antifungal activity.